Posteriormente, os pesquisadores Heitz e Pettenkoffer descobriram um metabólito na urina, que mais tarde foi identificada por Liebig como creatinina, um subproduto da creatin. Por volta dos anos 60 se iniciou a produção de creatina sintética, que foi usada por atletas ingleses nas olimpíadas de 1992. Nos Jogos Olímpicos de 1996 a maioria dos atletas já faziam uso da creatina como suplemento ergogênico . As formas sintéticas de creatina utilizadas são a creatina fosfato, o citrato de creatina e a creatina monoidratada, sendo essa última a mais utilizada pelos atletas e praticantes de atividade física. A creatina é um nutriente, encontrado em alimentos de origem animal, sendo a carne vermelha e peixes sua principal fonte, e também é sintetizada endogenamente no fígado, pâncreas e rins, a partir de três aminoácidos: glicina, arginina e metionina. A creatina quando fosforilada é uma grande reserva de energia que ajuda na regeneração de ATP, tendo uma grande importância na qualidade da contração muscular, aumentando a oferta de energia. A creatina orgânica quando produzida endogenamente, é sintetizada a partir de um conjunto de aminoácidos, ou exogenamente sendo obtida diretamente dos alimentos.
Ela é utilizada como suplemento ergogênico desde os anos 60, mas com o avanço de estudos científicos, as indústrias de suplementação passaram a explorar muito esse campo tornando-a mais atrativa e utilizada por atletas e praticantes de atividade física das mais variadas modalidades esportivas. A creatina é mais indicada aos atletas e praticantes de atividade física de alta intensidade e curta duração.
A creatina orgânica tem duas fontes, a síntese pelo próprio organismo, a partir de aminoácidos, e pela ingestão alimentar.
Nos alimentos, a creatina é encontrada em maior quantidade nas carnes vermelhas e carne de peixes, com a seguinte variação: arenque - 5,0 g/kg, carne suína – 5,0 g/kg, carne bovina - 4,5 g/kg, salmão - 4,5 g/kg, atum - 4,0 g/kg, bacalhau - 3,0 g/kg e linguado - 2,0 g/kg.
A creatina fosforilada também é utilizada durante o trabalho anaeróbio intermediário, de 15 segundos até alguns minutos, quando sua ação vai ajudar no tamponamento do meio ácido intracelular, causado pelo acúmulo de lactato, retardando assim o aparecimento da fadiga. Maior quantidade de creatina fosfato na célula muscular significa uma maior capacidade de tamponamento, e assim, um maior tempo de resistência à fadiga. O ciclo da creatina chega ao fim quando ela é convertida em creatinina, por uma reação contínua e irreversível de desidratação, não enzimática que ocorre nos rins, sendo excretada através da urina. A quantidade de creatinina reciclada e eliminada é constante de um dia para outro, e é produzida em proporção à massa muscular de um indivíduo. Quanto mais massa magra um indivíduo tem, mais creatinina será excretada e em um estado de intenso catabolismo essa excreção poderá ser aumentada. A creatina pode ser eliminada na forma de creatina intacta ou com seu próprio metabolito, a creatinina. A obtenção endógena diária de creatina é de aproximadamente 2g em um homem de 70 kg, enquanto a ingestão média corresponde a 1 g/dia. Existem alguns protocolos que são utilizados para a suplementação de creatina como recurso ergogênico. Um deles faz a suplementação apenas da fase de saturação ou fase de sobrecarga, usando de 20 a 30g/dia de creatina, de 4 a 7 dias, alternado co m uma pausa de 28 dias. Outro protocolo utiliza 0,3g/kg de peso por dia de suplementação de creatina, outro utiliza a ingestão de 3g de creatina por dia durante 40 dias consecutivo com intervalo de 30 dias para voltar a ingestão.
O turnover diário de creatina é de aproximadamente 2g em um homem de 70 kg, enquanto a ingestão média corresponde a 1 g/dia. A concentração plasmática de creatina é menor do que a concentração muscular. As várias referências de suplementação com creatina, tem mostrado a possibilidade de aumentar a concentração orgânica deste composto em 10 a 20%, embora alguns estudos tenham evidenciado acréscimo de até 50% em seus níveis totais, após a suplementação em indivíduos não vegetarianos e de até 60% em indivíduos vegetarianos. Existem várias referências comprovando o efeito ergogênico da suplementação de creatina na potência anaeróbica, ou seja em atividades com intervalos, de alta intensidade e de curta duração. Estudos recentes têm demonstrado a importância que a suplementação de creatina pode ter também em pacientes com tolerância à glicose, prejuízos neuromusculares e doenças crônico-degenerativas. Podemos concluir que a creatina quando utilizada de forma correta, aumenta a força e a hipertrofia muscular de forma segura.